ホリナート/レボホリナート(ロイコボリン,ユーゼル,アイソボリン)

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2017.1.1

【 基本情報 】
一般名 商品名 欧文略語
ホリナート / レボホリナート
ロイコボリン,ユーゼル,アイソボリン LV(ホリナート) / I-LV(レボホリナート)
薬の効果・効能 フルオロウラシルの効果増強や、メトトレキサートの副作用軽減
代表的な副作用 特になし(併用する抗がん剤の副作用に注意が必要)
適応されるがんの種類 FOLFOX療法・FOLFILI療法など

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ホリナート・レボホリナートの働きと効果・効能

ホリナートとレボホリナートは、いずれも「葉酸」から作られた薬です。ホリナートは「ロイコボリン(錠剤と注射薬)」と「ユーゼル(錠剤)」、レボホリナートは「アイソボリン(注射薬)」として販売されており、内服や点滴静注によって投与されます。

ホリナートとレボホリナートは、抗がん剤ではありませんががん治療において重要な役割を果たしている薬です。主に以下のような目的で使用されています。

メトトレキサートの毒性の軽減

ホリナートとレボホリナートの成分である「葉酸」は、細胞のDNA合成に必要な材料です。

それに着目して作られた抗がん剤に、葉酸拮抗薬の「メトトレキサート」がありますが、葉酸を阻害することによってがん細胞のDNA複製をブロックできると同時に、その影響は正常な細胞にも及んでしまいます。

そこでホリナートを併用すると、メトトレキサートの作用とは別のプロセスで葉酸が活性化されますので、副作用を軽減させることが可能です。これを「メトトレキサート・ロイコボリン救援療法(MTX/ロイコボリン救援療法)」といいます。

フルオロウラシルの作用増強

一方、葉酸を利用することで、ピリミジン拮抗薬の「フルオロウラシル(5-FU)」の抗腫瘍効果を高めることもできます。

フルオロウラシルは、DNA合成に必要な「TS(チミジル酸合成酵素)」と結合することによってがん細胞の増殖を抑えるのですが、そこに活性化された葉酸を増やすと、よりTSとの結合が強まって効果が増強されます。

このように使われるがん治療に、「UFT/ユーゼル療法」や、「FOLFOX療法」「FOLFILI療法」などがあります。

ホリナート・レボホリナートの副作用

ホリナートとレボホリナートは、いずれも葉酸製剤ですので、それ自体に毒性はほとんどありません。組み合わせる他の抗がん剤の副作用に注意する必要があります。

ただし錠剤の場合は、薬の効果を正確に得るためにも、患者さんの自宅での服薬管理は重要です。

また「テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム(ティーエスワン)」と併用すると、フルオロウラシルの血中濃度が高まりすぎてしまうため、少なくとも投与中止から7日間以上経たなければ、ホリナートとレボホリナートを使用できないことになっています。

参考文献

  1. 書籍 がん化学療法の薬-抗がん剤・ホルモン剤・分子標的薬・支持療法薬-はや調べノート2017・2018年版 (プロフェッショナルがんナーシング2017年別冊)
  2. 添付文書
  3. インタビューフォーム
  4. その他

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