イリノテカン(カンプト・トポテシン)の効果・効能・副作用など

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2017.1.1

【 基本情報 】
一般名 商品名 欧文略語
イリノテカン カンプト・トポテシン CPT-11
薬の効果・効能 DNAの合成阻害による、大腸がんや肺がんの治療
代表的な副作用 副交感神経亢進症状・遅発性下痢・骨髄抑制など
適応されるがんの種類 肺がん・大腸がん・子宮頸がん・卵巣がん・胃がんなど

イリノテカンの働きと効果・効能

イリノテカンは、「トポイソメラーゼ阻害薬」に分類される抗がん剤の1つです。「カンプト(ヤクルト本社)」および「トポテシン(第一三共)」という点滴薬として販売されており、点滴静注によって投与されます。

イリノテカンは、「トポイソメラーゼⅠ」という酵素を阻害する薬です。DNAは通常、2重らせん構造になっていますが、細胞分裂する際には情報を正しくコピーするために、いったんねじれをほどく必要があります。

この時、1本の鎖を切断したり再結合させたりするために働く酵素が、トポイソメラーゼⅠです。イリノテカンによってトポイソメラーゼⅠの働きが抑えられてしまうと、正常なコピーができなくなるため、がん細胞は死滅に追い込まれます。

大腸がん肺がんのほか、卵巣がん子宮がん、進行再発胃がん乳がんなど、幅広いがんに適用されます。

単剤で投与されることもありますが、主に大腸がんにおける「FOLFIRI療法(レボホリナートフルオロウラシルとの併用)」や、肺がんにおける「IP療法(シスプラチンとの併用)」など、他剤と組み合わせる形で使われることが一般的です。

イリノテカンの副作用

下痢

イリノテカンの副作用としては、投与中もしくは投与直後に見られる副交感神経の亢進症状が挙げられます。鼻水やよだれ、涙の増加や、下痢、発熱などが代表的で、抗コリン薬で対処します。

これとは別に、遅発性の下痢が起こりやすいのもイリノテカンの特徴です。下痢止めの「ロペラミド」や「半夏瀉心湯」などの漢方薬の投与、また十分な水分補給が行われます。

イリノテカンの遅発性下痢は時に致命的になることもあり、特に「UGT1A1遺伝子多型」の体質を持つ人はリスクが上がることが分かっているため、事前の遺伝子検査を行うことが望ましいとされています。

他には骨髄抑制の副作用もありますので、感染症を予防するための手洗いやうがいは必須です。また吐き気や嘔吐のリスクは中等度に分類されており、必要に応じて吐き気止めなどで対処します。

イリノテカンによる下痢の対策

イリノテカンは広範囲のがんに使用されている抗がん剤で有効性も確認されています。その反面、副作用が強く重篤な下痢は致命的になる場合があります。

イリノテカンの副作用で、最も多いのが下痢です。約6割の方が下痢になると言われています。

下痢になると、食欲が低下して脱水になり、栄養状態が悪化します。すると、免疫力が低下して抗がん剤の副作用が出やすくなってしまいます。

イリノテカンの副作用で起こる下痢には、投与後24時間以内に起こる「即時型の下痢」と投与後24時間以降から数日後に発生する「遅発型の下痢」があります。

この2つは発生機序が異なるため、対策法も異なります。それぞれの対策法について解説したいと思います。

即時型の下痢対策

投与中もしくは、投与後24時間以内に発生する下痢で、イリノテカンのカルバミル基に由来するコリン作動性によるものです。

イリノテカンによって腸の動きが早くなり、水分が吸収される前に肛門にたどりつく為下痢になります。

この場合には、病院から処方される「抗コリン薬」「ロペミン」という薬を内服するケースが多いです。

何回か投与していると、下痢が発生するパターンが把握できるので、下痢の予兆を感じたら早めに処方された下痢止めを内服しましょう。

遅発型の下痢対策

投与後24時間以降から数日後に発生する下痢です。この場合の下痢はイリノテカンの代謝産物であるSN−38によって引き起こされます。このSN−38によって、腸の粘膜が荒れてしまい、下痢になります。

この場合には、腸内をアルカリ化することでSN−38を早く体外に排出することができます。「マグラックス」「ウルソ」「半夏瀉浸透」などの薬や漢方薬を内服します。

腸内のアルカリ化を促進する為に、イリノテカン投与から数日間は、アルカリイオン水を摂取することも効果的です。

日常生活での対策法

即時型、遅発型の下痢に対する薬をご紹介しましたが、日常生活の中でもなるべく下痢を起こさないような対策が必要となります。イリノテカンの投与を受けるときには以下のようなことに注意して生活しましょう。

  • ① 腹部を温めて安静に過ごしましょう
  • ② 水や、お茶、スポーツ飲料などで十分に水分を摂取しましょう
  • ③ 冷たい飲み物は避け、室温に戻してから飲みましょう
  • ④ カリウムを多く含む食べ物を摂取しましょう
  • ⑤ おかゆや麺類など消化のよいものをとりましょう
  • ⑥ 食物繊維の多い食べ物や、ガスが発生しやすい食べ物を避けましょう
  • ⑦ お腹を刺激する揚げ物やスパイスの効いたもの、炭酸飲料は避けましょう

下痢の改善には整腸剤(ビオフェルミンなど)も使用されますが、整腸剤は乳酸や酢酸の生産を促進するため、体内が酸性に傾きます。

すると、さらに腸管への刺激が強くなってしまう為、イリノテカン投与中は生菌整腸剤や乳酸菌食品は避けるようにしましょう。

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